Молекулата на парацетамола
Новината е стара, от 2011 г., но тя засяга един сериозен проблем: законите за контрол на наркотиците се пишат и гласуват от неграмотни чиновници и политици, които нямат и най-бледа представа с каква сложна материя са се захванали. Оказва се, че те не са прочели дори какво пише в популярната Уикипедия. Както е казал българския народ: Простотията е по-лоша и от лошотията.
Асоциацията за съответствие в търговията на дребно (Retail Compliance Association, RCA) в САЩ провежда изследване на ред продукти на пазара, които съдържат преки или непреки стимулатори на канабиноидните рецептори, вече забранени според новите строги закони. „Това, което откриваме, е изумително. Всичко – от ароматизатори за шоколад до синтетични моторни масла – съдържа аналози на синтетичните канабиноиди, които бяха забранени. Това е съвсем нова наука, тези рецептори са отговорни за толкова много функции на тялото, че изглежда невъзможно новите закони да не са отчели това в изключително мъглявото си определение на потенциално забранени вещества“ – казва Даниел Франсис, изпълнителен директор на RCA – „науката физиология е следващата жертва, след химията, и е наистина изумително да видиш как вече 8 щата са обявили парацетамола за дрога от Списък I“.
Ацетаминофенът (парацетамол, тиленол) е вече дрога от Списък I, което прави притежанието, дистрибуцията и продажбата му криминално престъпление в много щати след новите, широко скроени опити да се наложи специална забрана върху канабиноидите. Флорида, Уисконсин и Тексас са сред щатите, които в хаотичното си усилие да прокарат закони за забраната на тези вещества са обявили извън закона хиляди масови стоки. Според тексаския закон това е „всяко количество от синтетично химическо вещество, което е агонист на канабиноидните рецептори или наподобява фармакологичния ефект на естествено срещаните канабиноиди.“
Ацетаминофенът, главен активен компонент в тиленола и хиляди други обезболяващи, в организма се превръща в синтетичния канабиноид АМ404, агонист на СВ1 канабиноидните рецептори, който като такъв е специално забранен от тези закони. Както натуралния канабис, той използва СВ1 рецептора, за да окаже своя болкоуспокояващ ефект. „Ацетаминофенът се метаболизира до първичния амин пара-аминофенол, който след това се конюгира с арахидоновата киселина и формира биологично активния N-арахидоноил-феноламин (AM404)“. (1)
От Уикипедия: „AM404, известен също така като N-(4-hydroxyphenyl)-arachidonoyl-ethanolamide, активен метаболит на парацетамола (ацетаминофен), е отговорен за всички или част от болкоуспокояващите му ефекти.“ (2)
Изследването показва, че активния компонент на ацетаминофена се превръща в синтетичния канабиноид AM404 в две стъпки. В резултат, лекарството е индиректен СВ1 агонист и това може би е в основата на всички ефекти на лекарството против болката. Законът не прави разлика между директни и индиректни агонисти.
Но не е само парацетамола – ехинацеята също стимулира СВ1 рецептора. Естествените съединения в ехинацеята се наричат алкиламиди и вероятно присъстват в много растения, като всички те е вероятно да стимулират СВ1 рецептора. „ Да, марихуаната активира двата вида канабиноидни рецептори и ви прави да огладнеете; ехинацеята прави същото, само че легално“ (3)
RCA ще публикува списък на неуместно забранените стоки, който ще повлияе върху новите закони или дори ще ги направи неприложими според 14-та поправка на Конституцията. 14-та поправка пази американските граждани от „произволно и дискриминиращо прилагане на закона“, което вече е започнало от много местни правоприлагащи органи. Ще тръгнат ли те да арестуват аптекарите, като че са нарко-дилъри? Може би не, но в такъв случай ще проявяват дискриминация при прилагане на закона.
„Защото науката е толкова сложна, а канабиноидните рецептори са толкова обичайни в човешкия мозък, RCA настоява да упражнява надзор над забраните. Забраната на тези вещества ще продължи да обърква законодателите и ще е неефективна за решаване на въпроса. Мисля, че способността на щатските и федерални агенции да използват Закона за аналозите може и да пострада, но те трябва да признаят, че прилагат дискриминация, като настояват за преследвания всеки път, когато се позовават на Закона за аналозите.“ – заяви Франсис.
Цитирани източници:
1. http://www.jbc.org/content/280/36/31405.full
2. http://en.wikipedia.org/wiki/AM404
3. http://findarticles.com/p/articles/mi_m0KFY/is_2_25/ai_n27197840/
4. http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0014299905013178
5. http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0278584609002103
6. http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0006295206008070
Източник: http://www.free-press-release.com/